S-Ketamine
S-Ketamine® / esketmínhýdróklóríð
Stungulyf, 25mg/mL, 50mg í amp.
Stungulyf, 25mg/mL, 50mg í amp.
Notkun
- Svæfing
- Verkjastilling við áverka.
Verkun:
Eketamínhýdrahýdróklóríð er handhverf cýklóhexanón afleiða með verkjastillandi verkun og með auknum skammti má framkalla svæfingu. Esketamín framkallar svo nefnda ,,dissociated anesthesia”. Esketamín hefur áhrif á tengslabrautir í heila og velfur ástandi svipuðu dástjarfa (cataleptic like state) með meðvitundarleysi og minnisleysi.
Verkjastillandi verkun esketamínhýdróklóríðs má fyrst og fremst rekja til blokkunar NMDA viðtaka.
Esketamín hefur verulega staðdeyfandi verkun á mænu og úttaugar. Esketamín getur valdið skemmtaháðri öndunaslævingu og blóðrásarslævingu ( hjá allt að 30% sjúklingum, ef esketamín er notað eitt og sér) og hefur lágmarksáhrif á varnarviðbrögð. Á meðan á svæfingu með esketamínhýdróklóríði stendur koma fram á heilaafriti merki um minnkaða rafvirkni í heilaberki, einkum að framanverðu og einnig kemur fram virkjun á svæðum undir heilaberki. Vöðvaspenna helst óbreytt eða eykst og venjulega eru varnarviðbrögð óbreytt.
Krampaþröskuldur lækkar ekki. Við sjálfkrafa öndun verður hækkun á innankúpuþrýstingi, sem hægt er að forðast með því að sjórna önduninni.
Vegna adrenvirk áhrifa veldur esketamínhýdróklóríð auknum blóðþrýstingi og hjartsláttarhraða, sem veldur aukningu á súrefnisnotkun hjartans og blóðflæði um kransæðar. Esketamínhýdróklóríð hefur neikvæð áhrif á samdráttarkraft hjarta og vinnur gegn hjartsláttartruflunum.
Viðnám í útlægum æðum er nánast óbreytt vegna gagnstæðra áhrifa.
Eftir gjöf esketamínhýdróklóríðs getur lítilsháttar oföndun átt sér stað en það hefur engin áhrif á blóðgös.
Vegna berkjuvíkkandi áhrifa racemísks ketamíns er unnt að nota það hjá sjúklingum með astma og hjá sjúklingum í öndunarvél sem eru í langvarandi astmakasti. Esketamínhýdróklóríð hefur slökunaráhrif á berkjuvöðva. Klínísk reynsla með esketamíni hjá þessum sjúklingahópi er takmörkuð.
Eketamínhýdrahýdróklóríð er handhverf cýklóhexanón afleiða með verkjastillandi verkun og með auknum skammti má framkalla svæfingu. Esketamín framkallar svo nefnda ,,dissociated anesthesia”. Esketamín hefur áhrif á tengslabrautir í heila og velfur ástandi svipuðu dástjarfa (cataleptic like state) með meðvitundarleysi og minnisleysi.
Verkjastillandi verkun esketamínhýdróklóríðs má fyrst og fremst rekja til blokkunar NMDA viðtaka.
Esketamín hefur verulega staðdeyfandi verkun á mænu og úttaugar. Esketamín getur valdið skemmtaháðri öndunaslævingu og blóðrásarslævingu ( hjá allt að 30% sjúklingum, ef esketamín er notað eitt og sér) og hefur lágmarksáhrif á varnarviðbrögð. Á meðan á svæfingu með esketamínhýdróklóríði stendur koma fram á heilaafriti merki um minnkaða rafvirkni í heilaberki, einkum að framanverðu og einnig kemur fram virkjun á svæðum undir heilaberki. Vöðvaspenna helst óbreytt eða eykst og venjulega eru varnarviðbrögð óbreytt.
Krampaþröskuldur lækkar ekki. Við sjálfkrafa öndun verður hækkun á innankúpuþrýstingi, sem hægt er að forðast með því að sjórna önduninni.
Vegna adrenvirk áhrifa veldur esketamínhýdróklóríð auknum blóðþrýstingi og hjartsláttarhraða, sem veldur aukningu á súrefnisnotkun hjartans og blóðflæði um kransæðar. Esketamínhýdróklóríð hefur neikvæð áhrif á samdráttarkraft hjarta og vinnur gegn hjartsláttartruflunum.
Viðnám í útlægum æðum er nánast óbreytt vegna gagnstæðra áhrifa.
Eftir gjöf esketamínhýdróklóríðs getur lítilsháttar oföndun átt sér stað en það hefur engin áhrif á blóðgös.
Vegna berkjuvíkkandi áhrifa racemísks ketamíns er unnt að nota það hjá sjúklingum með astma og hjá sjúklingum í öndunarvél sem eru í langvarandi astmakasti. Esketamínhýdróklóríð hefur slökunaráhrif á berkjuvöðva. Klínísk reynsla með esketamíni hjá þessum sjúklingahópi er takmörkuð.
Frábendingar:
- Ef hækkun blóðþrýstings eða innankúpuþrýstings getur reynst sjúklingi hættuleg.
- Meðgöngukrampi og yfirvofandi fæðingarkrampi
- Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna.
Varúð:
Hjartabilun og ómeðhöndlaður háþrýstingur. Hækkaður innankúpuþrýstingur eða sjúkdómar í miðtaugakerfi. Alvarlegur geðsjúkdómur eða saga um slíkt. Langvinn eða bráð áhrif áfengis.
Hjartabilun og ómeðhöndlaður háþrýstingur. Hækkaður innankúpuþrýstingur eða sjúkdómar í miðtaugakerfi. Alvarlegur geðsjúkdómur eða saga um slíkt. Langvinn eða bráð áhrif áfengis.
Aukaverkanir:
Flestar aukaverkanir eru háðar skömmtum og hraða lyfjagjafar. Aukaverkanir frá miðtaugakerfi eru algengari ef lyfið er notað eitt og sér.
Algengar (>1%):
Hjarta og blóðrás: Hraður hjartsláttur og blóðþrýstingshækkun.
Miðtaugakerfi: Órólegir draumar, rugl og óeðlileg hegðun þegar sjúklingur er að vakna.
Sjaldgæfar (0,1-1%):
Miðtaugakerfi: Stífar og rykkjóttar hreyfingar.
Húð: Verkur pg roði á stungustað. Útbrot, sem stundum líkjast mislingum.
Öndunarfæri: Aukin súrefnisnotkun, barkakrampi, tímabundin öndunarslæving.
Augu: Tvísýni, augntinun (nystagmus), hækkaður augnþrýstingur.
Mjög sjaldgæfar (<0,1%):
Hjarta og blóðrás: Takttruflanir, hægtaktur, blóðþrýstingsfall.
Flestar aukaverkanir eru háðar skömmtum og hraða lyfjagjafar. Aukaverkanir frá miðtaugakerfi eru algengari ef lyfið er notað eitt og sér.
Algengar (>1%):
Hjarta og blóðrás: Hraður hjartsláttur og blóðþrýstingshækkun.
Miðtaugakerfi: Órólegir draumar, rugl og óeðlileg hegðun þegar sjúklingur er að vakna.
Sjaldgæfar (0,1-1%):
Miðtaugakerfi: Stífar og rykkjóttar hreyfingar.
Húð: Verkur pg roði á stungustað. Útbrot, sem stundum líkjast mislingum.
Öndunarfæri: Aukin súrefnisnotkun, barkakrampi, tímabundin öndunarslæving.
Augu: Tvísýni, augntinun (nystagmus), hækkaður augnþrýstingur.
Mjög sjaldgæfar (<0,1%):
Hjarta og blóðrás: Takttruflanir, hægtaktur, blóðþrýstingsfall.
Skammtar
- Svæfing: 0,5-1,0 mg/kg i.v / i.o eða 2-4 mg/kg i.m.
- Verkjastilling: 0,25-0,5 mg/kg i.m, p.o eða 0,125-0,25 mg/kg i.v / i.o (Hægt, a.m.k á 60 sek).
Ef lyfið er gefið í æð, er gott að þynna það með því að draga upp, 2 ml í 10 ml sprrautu og fylla með NaCl flush, þá fæst styrkleikinn 5 mg/ml og líkur á aukavekunum minnka til muna. - Sturlun: 2 mg/kg i.m.