Grepid
Grepid® / Plavix / Kópidógel
Töflur, 75 mg
Töflur, 75 mg
Notkun
Fullorðnum sjúklingum með hjartadrep (fra nokkrum dögum og allt að 35 dögum), heilablóðþurrð (frá 7 dögum og allt að 6 mánuðum) eða staðfestan sjúkdóm í útlægum slagæðum. Brátt kransæðaheilkenni (hvikula hjartaöng eða hjartadrep án Q-takka-myndunar) án ST-hækkunar, þ.á m. hjá sjúklingum sem gangast undir stoðnetsísetningu eða kransæðavíkkun, hjá sjúklingum sem einnig fá acetýlsalicýlsýru (ASA). Einungis gefið eftir ábendingu frá hjartagátt.
Fullorðnum sjúklingum með hjartadrep (fra nokkrum dögum og allt að 35 dögum), heilablóðþurrð (frá 7 dögum og allt að 6 mánuðum) eða staðfestan sjúkdóm í útlægum slagæðum. Brátt kransæðaheilkenni (hvikula hjartaöng eða hjartadrep án Q-takka-myndunar) án ST-hækkunar, þ.á m. hjá sjúklingum sem gangast undir stoðnetsísetningu eða kransæðavíkkun, hjá sjúklingum sem einnig fá acetýlsalicýlsýru (ASA). Einungis gefið eftir ábendingu frá hjartagátt.
Verkun
Klópidógrel er forlyf, en eitt umbrotsefna þess er hemill á blóðflagnasamloðun. Klópídógrel þarf að umbrotna fyrir tilstilli CYP450 ensíma svo virka umbrotsefnið sem hindrar blóðflagnasamloðun myndist. Virkt umbrotsefni klópídógrels hindrar sértækt bindingu adenósíndífosfats (ADP) við P2Y12 viðtakann á blóðflögum og þar með ADP miðlaðri virkjun á glýkóprótein GPIIb/IIIa fléttunni og hamlar þannig blóðflagnasamloðun. Vegna óafturkræfrar bindingar endist verkunin á þær blóðflögur sem verða fyrir áhrifunum, það sem eftir er af líftíma þeirra (u.þ.b. 7-10 sólahringa) og eðlileg starfsemi blóðflagna endurheimtist með þeim hraða sem það tekur blóðflögurnar að endurnýjast. Einnig verður hömlun á samloðun blóðflagna af völdum annarra örva en ADP vegna hindrunar á mögnun virkjunar blóðflagna sem verður vegna losunar ADP. Þar sem virka umbrotsefnið myndast fyrir tilstilli CYP450 ensíma, sem sum eru breytileg eða verða fyrir hömlun af völdum annarra lyfja, munu ekki allir sjúklingar fá nægilega hömlun á samloðun.
Klópidógrel er forlyf, en eitt umbrotsefna þess er hemill á blóðflagnasamloðun. Klópídógrel þarf að umbrotna fyrir tilstilli CYP450 ensíma svo virka umbrotsefnið sem hindrar blóðflagnasamloðun myndist. Virkt umbrotsefni klópídógrels hindrar sértækt bindingu adenósíndífosfats (ADP) við P2Y12 viðtakann á blóðflögum og þar með ADP miðlaðri virkjun á glýkóprótein GPIIb/IIIa fléttunni og hamlar þannig blóðflagnasamloðun. Vegna óafturkræfrar bindingar endist verkunin á þær blóðflögur sem verða fyrir áhrifunum, það sem eftir er af líftíma þeirra (u.þ.b. 7-10 sólahringa) og eðlileg starfsemi blóðflagna endurheimtist með þeim hraða sem það tekur blóðflögurnar að endurnýjast. Einnig verður hömlun á samloðun blóðflagna af völdum annarra örva en ADP vegna hindrunar á mögnun virkjunar blóðflagna sem verður vegna losunar ADP. Þar sem virka umbrotsefnið myndast fyrir tilstilli CYP450 ensíma, sem sum eru breytileg eða verða fyrir hömlun af völdum annarra lyfja, munu ekki allir sjúklingar fá nægilega hömlun á samloðun.
Frábendingar
- Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna.
- Verulega skert lifrarstarfsemi.
- Virk blæðing vegna sjúkdóms t.d. magasárs eða blæðingar innan höfuðkúpu.
Aukaverkanir
Algengar (>1/100 til <1/10): Margúll á æðum, blóðnasir, blæðingar í meltingavegi, niðurgangur, kviðverkir, meltingatruflanir, mar á húð, blæðing á stungustað.
Sjaldgæfar (>1/1.000 til <1/100): Blóðflagnafæð, hvítfrumnafæð, eósínfíklafjöld, Blæðingar innan höfuðkúpu (sem í sumum tilvikum leiddi til dauða), höfuðverkur, náladofi, sundl, augnblæðingar (í táru, augum, sjónu), Maga- og skeifugarnarsár, magabólga, uppköst, ógleði, hægðatregða, uppþemba, útbrot, kláði, húðblæðingar (purpuri), blóðmiga, lengdur blæðingartími, fækkun hlutleysis- kyrninga og fækkun blóðflagna.
Mjög sjaldgæfar (>1/10.000 til <1/1.000): Hlutleysi -kyrningafæð þ.m.t. veruleg hlutleysis- kyrningafæð, svimi, blæðingar aftan skinu, brjóstastækkun hjá körlum.
Algengar (>1/100 til <1/10): Margúll á æðum, blóðnasir, blæðingar í meltingavegi, niðurgangur, kviðverkir, meltingatruflanir, mar á húð, blæðing á stungustað.
Sjaldgæfar (>1/1.000 til <1/100): Blóðflagnafæð, hvítfrumnafæð, eósínfíklafjöld, Blæðingar innan höfuðkúpu (sem í sumum tilvikum leiddi til dauða), höfuðverkur, náladofi, sundl, augnblæðingar (í táru, augum, sjónu), Maga- og skeifugarnarsár, magabólga, uppköst, ógleði, hægðatregða, uppþemba, útbrot, kláði, húðblæðingar (purpuri), blóðmiga, lengdur blæðingartími, fækkun hlutleysis- kyrninga og fækkun blóðflagna.
Mjög sjaldgæfar (>1/10.000 til <1/1.000): Hlutleysi -kyrningafæð þ.m.t. veruleg hlutleysis- kyrningafæð, svimi, blæðingar aftan skinu, brjóstastækkun hjá körlum.
Skammtar
Hefja skal meðferð með stökum 600 mg hleðsluskammti hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni án ST-hækkunar (hvikula hjartaöng eða hjartadrep án Q-takka-myndunar). Ráðlagt er að skammtur acetýlsalicýlsýru sé ekki hærri en 100 mg þar sem hærri skammtar af acetýlsalicýlsýru tengdust aukinni hættu á blæðingum.
Hjá sjúklingum eldrei en 75 ára á ekki að hefja meðferð með hleðsluskammti klópídógrels.
Hefjið ekki meðferð án samráðs við Hjartagátt.
Hefja skal meðferð með stökum 600 mg hleðsluskammti hjá sjúklingum með brátt kransæðaheilkenni án ST-hækkunar (hvikula hjartaöng eða hjartadrep án Q-takka-myndunar). Ráðlagt er að skammtur acetýlsalicýlsýru sé ekki hærri en 100 mg þar sem hærri skammtar af acetýlsalicýlsýru tengdust aukinni hættu á blæðingum.
Hjá sjúklingum eldrei en 75 ára á ekki að hefja meðferð með hleðsluskammti klópídógrels.
Hefjið ekki meðferð án samráðs við Hjartagátt.